پرکننده‌ها، که در صنعت داروسازی به آن‌ها رقیق‌کننده (diluents) نیز می‌گویند، موادی هستند که برای افزایش حجم و وزن اشکال دارویی جامد مانند قرص‌ها استفاده می‌شوند. این ترکیبات فاقد هرگونه اثر درمانی هستند و صرفاً برای رسیدن به ابعاد و وزن مناسب در هر واحد دارویی به کار می‌روند. حداقل وزن یک قرص باید حدود ۵۰ میلی‌گرم باشد تا فرآیند تولید و مصرف آن آسان‌تر شود.

 

اهمیت ابعادی و وزنی در فرمولاسیون دارویی

رسیدن به وزن و حجم مناسب برای یک قرص، یک ضرورت در صنعت داروسازی است. قرص‌های بسیار کوچک (کمتر از ۲-۳ میلی‌متر) می‌توانند در فرآیند تولید دچار مشکل شده و مصرف آن‌ها برای بیمار دشوار باشد. با استفاده از پرکننده‌ها، فرمولاسیون دارویی به حجم و وزن مناسبی می‌رسد که نه تنها فرآیند فشرده‌سازی را بهبود می‌بخشد، بلکه تجربه مصرف را نیز برای کاربر نهایی راحت‌تر می‌کند.

 

انواع پرکننده دارویی

پرکننده‌های آلی

این دسته شامل ترکیباتی است که منشأ کربنی دارند و به‌طور گسترده در فرمولاسیون‌های دارویی به کار می‌روند. لاکتوز به دلیل خواص جریان‌پذیری عالی و هزینه پایین، یکی از رایج‌ترین پرکننده‌ها است. نشاسته و نشاسته پیش‌ ژلاتینه‌ شده نیز به عنوان پرکننده و عامل چسباننده (binder) استفاده می‌شوند و به بهبود فشردگی قرص‌ها کمک می‌کنند. ساکارز و مانیتول نیز به دلیل طعم شیرین خود، برای بهبود مزه داروهای جویدنی و شربت‌ها مناسب هستند و به ویژه در فرمولاسیون‌های مخصوص کودکان کاربرد زیادی دارند.

 

پرکننده‌های معدنی

این پرکننده‌ها از ترکیبات غیرآلی تشکیل شده‌اند و اغلب برای افزایش حجم و بهبود استحکام قرص‌ها استفاده می‌شوند. دی‌کلسیم فسفات و تری‌کلسیم فسفات دو نمونه شناخته‌شده از این دسته هستند. این مواد به دلیل سختی و پایداری بالا، به ساخت قرص‌هایی با سختی و فشردگی مناسب کمک می‌کنند و برای داروهایی که نیاز به استحکام مکانیکی بالا دارند، ایده‌آل هستند.

 

پرکننده‌های محلول در آب

این پرکننده‌ها به راحتی در آب حل می‌شوند و نقش مهمی در آزادسازی سریع دارو ایفا می‌کنند. لاکتوز، مانیتول و ساکارز که در دسته پرکننده‌های آلی نیز قرار دارند، جزو این گروه هستند. حل شدن سریع آن‌ها در دستگاه گوارش باعث می‌شود که ماده فعال دارو به سرعت آزاد شده و جذب بدن شود، که این ویژگی برای داروهای با اثر فوری (immediate-release) بسیار مهم است.

 

پرکننده‌های نامحلول در آب

برخلاف دسته قبلی، این مواد اولیه دارویی در آب حل نمی‌شوند و بیشتر برای ایجاد حجم و بهبود خواص فیزیکی استفاده می‌شوند. نشاسته و سلولز میکروکریستالین دو نمونه پرکاربرد از این گروه هستند. این پرکننده‌ها به بهبود فشردگی و جریان‌پذیری پودرها در فرآیند تولید قرص کمک می‌کنند. فسفات کلسیم نیز در این دسته قرار دارد و به افزایش استحکام قرص کمک می‌کند. نامحلول بودن این مواد، در فرمولاسیون‌های (sustained-release) نیز کاربرد دارد، زیرا مانع از حل شدن سریع دارو می‌شود.

سایر مقالات پیشنهادی: مزایای مالتودکسترین در بدنسازی

 

برخی از پرکاربردی ترین پرکننده های دارویی

لاکتوز

لاکتوز به عنوان یکی از پرکننده‌های اصلی در تولید قرص‌ها و کپسول‌ها، به دلیل خواص منحصر به فرد خود شناخته شده است. این ماده که از شیر به دست می‌آید، حجم کافی را به فرمولاسیون‌های دارویی می‌افزاید و به شکل‌دهی یکنواخت محصولات کمک می‌کند. کاربرد گسترده آن در صنعت داروسازی به دلیل هزینه مناسب و سازگاری بالا با اکثر مواد فعال دارویی است.

 

میکروکریستالین سلولز

میکروکریستالین سلولز (MCC) یک ماده چندمنظوره است که به طور خاص برای بهبود فشردگی و تراکم داروهای جامد مورد استفاده قرار می‌گیرد. این ماده به پودرهای دارویی کمک می‌کند تا به طور مؤثری در قالب قرص فشرده شوند و محصول نهایی دارای سختی و یکنواختی مطلوبی باشد. همچنین، MCC به عنوان یک عامل جریان‌پذیر نیز عمل می‌کند و روند تولید را روان‌تر می‌سازد.

 

سیلیکون دی‌اکسید

سیلیکون دی‌اکسید، که به نام کلوئیدال سیلیکون دی‌اکسید نیز شناخته می‌شود، یک افزودنی مهم است که به عنوان ضد کلوخه و ضد رطوبت عمل می‌کند. این ماده با جذب رطوبت اضافی و جلوگیری از چسبیدن ذرات پودر به یکدیگر، جریان‌پذیری پودرهای دارویی را به شدت بهبود می‌بخشد. این خاصیت در فرآیندهای تولید با سرعت بالا، برای تضمین توزیع یکنواخت مواد، حیاتی است.

 

منیزیم استئارات

منیزیم استئارات یک روان‌کننده ضروری است که در فرآیند فشرده‌سازی قرص‌ها به کار می‌رود. این ماده با کاهش اصطکاک بین پودر و دیواره‌های دستگاه فشرده‌سازی، از چسبیدن پودر به قالب‌ها جلوگیری می‌کند. استفاده از منیزیم استئارات، روند تولید را تسهیل کرده و به تولید قرص‌هایی با ظاهر صاف و بدون نقص کمک می‌کند.

 

پودر تالک

پودر تالک به عنوان یک روان‌کننده و پرکننده در فرمولاسیون‌های پودری و قرص‌ها استفاده می‌شود. این ماده معدنی به دلیل بافت نرم و لغزنده خود، به جریان‌پذیری بهتر مواد کمک کرده و اصطکاک را در طول فرآیند تولید کاهش می‌دهد. علاوه بر این، پودر تالک به عنوان یک پرکننده، به افزایش حجم محصولات کمک می‌کند و در بهبود خواص فیزیکی آن‌ها نقش دارد.

 

کربوکسی متیل سلولز

کربوکسی متیل سلولز (CMC) یک پلیمر محلول در آب است که به عنوان غلظت‌دهنده و پایدارکننده در فرمولاسیون‌های دارویی، اعم از مایع و جامد، به کار می‌رود. در شربت‌ها و سوسپانسیون‌ها، CMC به حفظ یکنواختی و جلوگیری از ته‌نشین شدن ذرات کمک می‌کند. در قرص‌ها، به عنوان یک پایدارکننده و متفرق‌کننده عمل می‌کند که به تجزیه سریع‌تر قرص در بدن کمک می‌کند.

 

پلی اتیلن گلیکول

پلی اتیلن گلیکول (PEG) به عنوان یک حامل دارویی وعامل حل‌کننده، در اشکال دارویی مختلف کاربرد دارد. این ماده می‌تواند به حل کردن مواد فعال دارویی که در آب نامحلول هستند، کمک کند و به این ترتیب، زیست‌فراهمی آن‌ها را افزایش دهد. PEG همچنین در ساخت فرمولاسیون‌های پماد و کرم به عنوان یک پایه و در قرص‌ها به عنوان روان‌کننده و پوشش‌دهنده استفاده می‌شود.

 

دی‌کلسیم فسفات

دی‌کلسیم فسفات دی‌هیدرات یکی از پنج ماده اصلی مورد استفاده در تولید قرص‌های مدرن است. این ماده که در آب نامحلول است، به دلیل چگالی واقعی بالا (2.3 گرم بر میلی‌لیتر) و چگالی کاربردی (0.7 گرم بر میلی‌لیتر)، به عنوان یکی از سنگین‌ترین پرکننده‌ها شناخته می‌شود. در حالی که دی‌کلسیم فسفات بی‌آب نیز در دسترس است، قدرت فشردگی آن در مقایسه با موادی مانند میکروکریستالین سلولز (MCC) کمتر است. با این حال، مزیت اصلی این پرکننده در مکانیزم فشردگی آن است؛ به جای تغییر شکل پلاستیکی، ذرات آن تحت فشار می‌شکنند و سطوح جدیدی ایجاد می‌کنند که اتصال قوی‌تری را فراهم می‌سازد. این ویژگی باعث می‌شود که دی‌کلسیم فسفات حساسیت کمتری به روان‌کننده‌ها داشته باشد، اما استفاده از آن در درازمدت می‌تواند به قالب‌های قرص آسیب برساند.

 

مانیتول

مانیتول، یک پرکننده دارویی چندمنظوره، به دلیل گرمای محلول منفی خود، در هنگام حل شدن در دهان حس خنکی و دلپذیری ایجاد می‌کند. این ویژگی، آن را به گزینه‌ای ایده‌آل برای ساخت قرص‌های جویدنی تبدیل کرده است. اشکال مختلف بلوری مانیتول خواص متفاوتی دارند؛ به عنوان مثال، یک نوع جدید به نام δ-مانیتول نسبت به سایر اشکال، خواص مکانیکی بهتری نشان می‌دهد و امکان تولید قرص‌هایی با مقاومت بالاتر در برابر شکستن را فراهم می‌کند. مانیتول همچنین به دلیل عدم جذب رطوبت و کم‌واکنش‌بودن با سایر ترکیبات دارویی، یک ماده افزودنی پایدار و مطمئن محسوب می‌شود که پتانسیل گسترده‌ای برای کاربرد در انواع فرمولاسیون‌های دارویی دارد.

 

کاربرد پرکننده های دارویی

کاربردهای کلیدی پرکننده‌های دارویی را می‌توان به شرح زیر دسته‌بندی کرد:

 

افزایش حجم دارو

پرکننده‌ها یا رقیق‌کننده‌ها برای افزایش حجم فرمولاسیون‌های دارویی به کار می‌روند. بسیاری از مواد فعال دارویی (API) به اندازه‌ای قوی هستند که تنها مقادیر بسیار کمی از آن‌ها برای تأثیرگذاری کافی است. این حجم کم، بسته‌بندی و مصرف دارو را دشوار می‌کند. با افزودن پرکننده‌ها، وزن و اندازه نهایی محصول افزایش می‌یابد تا به راحتی در قالب‌های رایج مانند قرص و کپسول جای بگیرد و توسط مصرف‌کننده قابل استفاده باشد.

 

تثبیت و محافظت از دارو

برخی از پرکننده‌ها نقش حیاتی در حفظ پایداری شیمیایی و فیزیکی مواد دارویی فعال ایفا می‌کنند. آن‌ها با ایجاد یک محیط پایدار، از تجزیه یا تغییر شکل دارو در برابر عواملی مانند رطوبت، گرما و نور جلوگیری می‌کنند. این خاصیت به خصوص برای داروهایی که به شرایط محیطی حساس هستند، اهمیت بالایی دارد و تضمین می‌کند که دارو در طول مدت نگهداری، خواص درمانی خود را حفظ کند.

 

تنظیم سرعت آزادسازی

یکی دیگر از کاربردهای مهم پرکننده‌ها، کنترل سرعت آزادساز دارو در بدن است. برخی از این مواد با تنظیم سرعت جذب، به فرمولاسیون‌های دارویی اجازه می‌دهند تا به صورت  (extended-release) یا (immediate-release) طراحی شوند. این ویژگی به پزشکان امکان می‌دهد تا با کنترل نحوه و زمان ورود دارو به جریان خون، اثربخشی درمان را به حداکثر برسانند.

 

بهبود خواص ظاهری و حسی

پرکننده‌ها می‌توانند به طور قابل توجهی طعم و بوی نامطبوع برخی از داروها را پوشش دهند. این خصوصیت برای داروهای خوراکی، به ویژه داروهای کودکان، بسیار مهم است و به بهبود پذیرش دارو توسط بیمار کمک می‌کند. با افزودن پرکننده‌هایی با طعم یا بوی دلپذیر، تجربه مصرف دارو برای بیماران، به خصوص کسانی که با طعم تلخ دارو مشکل دارند، خوشایندتر می‌شود.

 

کمک به فرآیند تولید

در ساخت قرص‌ها و کپسول‌ها، پرکننده‌ها به عنوان عوامل فشردگی عمل می‌کنند. آن‌ها به بهبود جریان پودرها و افزایش تراکم و فشردگی مواد کمک می‌کنند. این ویژگی‌ها فرآیند تولید را تسهیل کرده و اطمینان می‌دهند که قرص‌های نهایی دارای وزن و سختی یکنواخت و قابل قبولی باشند. یکنواختی در تولید، به تضمین دوز دقیق دارو در هر واحد کمک می‌کند و کیفیت محصول نهایی را افزایش می‌دهد.

 

معایب پرکننده های دارویی

احتمال واکنش‌های آلرژیک

استفاده از پرکننده‌ها، هرچند که معمولاً بی‌خطر تلقی می‌شوند، می‌تواند در برخی افراد منجر به بروز حساسیت یا واکنش‌های آلرژیک شود. این واکنش‌ها ممکن است به دلیل عدم تحمل بدن بیمار به یکی از مواد تشکیل‌دهنده پرکننده رخ دهد. از این رو، شناسایی دقیق مواد جانبی در ترکیبات دارویی و آگاهی از تاریخچه پزشکی بیمار در مورد آلرژی‌ها، برای پزشکان و داروسازان بسیار مهم است تا از بروز عوارض ناخواسته جلوگیری کنند.

 

چالش در انتخاب پرکننده‌ها

انتخاب پرکننده‌ها نیازمند دقت و تخصص بالایی است. خواص شیمیایی و فیزیکی پرکننده باید با ماده فعال دارویی سازگاری کامل داشته باشد. یک پرکننده نامناسب می‌تواند بر اثربخشی و پایداری دارو تأثیر منفی بگذارد. برای مثال، اگر پرکننده‌ای با ماده فعال واکنش دهد، ممکن است قدرت درمانی دارو کاهش یابد یا حتی محصول نهایی فاسد شود. بنابراین، پژوهش و آزمایش‌های دقیق برای انتخاب بهترین پرکننده برای هر فرمولاسیون ضروری است.

 

لزوم کنترل دقیق نسبت‌ها

ترکیب و نسبت مواد در فرمولاسیون نهایی دارو باید به شدت کنترل شود. استفاده از مقادیر نامناسب پرکننده می‌تواند موجب تغییر در دوز نهایی دارو، سختی قرص و یا سرعت آزادسازی آن در بدن شود. یک فرمولاسیون نامتوازن می‌تواند باعث شود دارو در بدن به شکل درستی آزاد نشود و در نتیجه، اثربخشی مورد انتظار را نداشته باشد. به همین دلیل، هر مرحله از تولید دارو، از جمله اندازه‌گیری دقیق پرکننده‌ها، باید تحت نظارت دقیق و با استانداردهای کیفی بالا انجام شود.

 

شرکت پرشیا کماندار پایتخت(تامین کننده مواد اولیه شیمیایی)، به عنوان یکی از پیشگامان در حوزه تامین مواد اولیه دارویی، نقش حیاتی در تأمین نیازهای صنعت داروسازی ایران ایفا می‌کند. این شرکت با تمرکز بر کیفیت و استاندارد، مواد اولیه مورد نیاز برای تولید انواع داروها را از برترین تولیدکنندگان جهانی وارد می‌کند. فعالیت پرشیاکماندار پایتخت نه تنها به بهبود کیفیت و اثربخشی داروهای تولید داخل کمک می‌کند، بلکه به پایداری زنجیره تأمین در این صنعت حساس و استراتژیک نیز یاری می‌رساند.

 

سخن پایانی

در مجموع، پرکننده‌های دارویی نقشی فراتر از صرفاً افزایش حجم ایفا می‌کنند؛ آن‌ها جزء لاینفک هر فرمولاسیون دارویی مدرن هستند. این مواد، خواص فیزیکی و شیمیایی محصول نهایی را به شکل چشمگیری بهبود می‌بخشند. از تسهیل فرآیند تولید و افزایش پایداری دارو گرفته تا کنترل دقیق زمان آزادسازی در بدن، هر پرکننده با ویژگی‌های منحصربه‌فرد خود، به کیفیت، کارایی و ایمنی دارو کمک می‌کند. با این حال، انتخاب و استفاده از آن‌ها نیازمند دانش تخصصی است تا از بروز عوارض ناخواسته یا کاهش اثربخشی دارو جلوگیری شود. در نهایت، پرکننده‌ها تضمین می‌کنند که محصول دارویی با بهترین کیفیت ممکن، به دست مصرف‌کننده می‌رسد.